مثبط GW0742 CAS 317318-84-6 مسحوق أبيض

Andarine (S-4) هو مركب مشتق من arylpropionamide [S-3- (4-acetylamino-phenoxy) -2-hydroxy-2-methyl-N- (4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl) -propionamide] أولاً وصفه يين وآخرون.ليكون مُعدلاً انتقائيًا لمستقبلات الأندروجين (SARM).أظهر Andarine (S-4) من خلال الدراسات في المختبر وفي الجسم الحي أنه ناهض ابتنائي فعال ، بدون آثار جانبية مرتبطة غالبًا بالستيرويدات الابتنائية الأندروجينية ، والتي تتعلق بشكل أساسي بألفة الركيزة لـ 5α-reductase لإنتاج DHT في البروستاتا.
يشير النشاط الدوائي للأندارين إلى الإمكانات الكبيرة للأندارين في تطوير SARMs المتاحة سريريًا ، والتي توفر مزايا علاجية فريدة على نظيراتها الستيرويدية وفرصة مثيرة للتنظيم التفاضلي لتأثيرات الأندروجين في الأنسجة المستهدفة المختلفة ، وبالتالي تقليل التداخل إلى الوضع الطبيعي .وبالتالي ، فإن الأندارين واعد في التجارب السريرية المتقدمة التي تهدف إلى علاج الأمراض المرتبطة بالعمر والتصدي لأعراض الأمراض الشديدة مثل ساركوبينيا ودنف السرطان.
Andarine هو ناهض مستقبلات الأندروجين غير الستيرويدية الانتقائية (AR) مع Ki من 4 نانومتر.يُظهر Andarine نشاطًا ابتنائيًا قويًا وفعالًا ويؤدي إلى تحفيز النمو المعتمد على الجرعة في البروستاتا والحويصلات المنوية ، على التوالي.الأندارين له خصائص محتملة مضادة لهشاشة العظام.
Andarine (المعروف سابقًا باسم GTx-007 ؛ S-4 ؛ GTx007 ؛ S4) هو ناهض لمستقبلات الأندروجين (AR) النشط بيولوجيًا وانتقائيًا عن طريق الفم ، وعلى وجه التحديد مُعدِّل مستقبلات الأندروجين الانتقائي (SARM) ، والذي له فائدة محتملة في إهدار العضلات وهشاشة العظام.ينشط AR مع Ki من 4 نانومتر وهو انتقائي للأنسجة للأعضاء الابتنائية.يتم التحقيق في Andarine لعلاج حالات مثل هزال العضلات وهشاشة العظام وتضخم البروستاتا الحميد.في نموذج حيواني لتضخم البروستاتا الحميد ، تبين أن الأندارين يقلل من وزن البروستاتا بنفس فعالية الفيناسترايد ، ولكن دون إحداث أي انخفاض في كتلة العضلات أو الآثار الجانبية المضادة للأندروجين.